Síntese, caracterização e avaliação de anti

Scientific Reports volume 13, Artigo número: 10274 (2023) Citar este artigo

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A curcumina é um fitoquímico isolado do rizoma seco de Curcuma longa L. família Zingiberaceae que possui atividades biológicas versáteis e possui propriedades hidrofóbicas. O presente estudo foi conduzido para fabricar e otimizar nanopartículas (NPs) carregadas de quitosana e tripolifosfato de sódio (STPP) para melhorar a biodisponibilidade da curcumina. NPs foram fabricados empregando o método de gelificação iônica. Quatro formulações foram desenvolvidas com base nas variáveis ​​selecionadas como STPP e concentração de quitosana, rotações por minuto (rpm), temperatura e pH da solução de quitosana. As NPs foram caracterizadas quanto à morfologia, compatibilidade droga-polímero, rendimento, tamanho de partícula, eficiência de encapsulamento, comportamento de liberação, atividade antiinflamatória e antiartrítica em comparação com a curcumina e a droga padrão. A espectroscopia infravermelha com transformada de Fourier (FTIR) mostra compatibilidade com nanopartículas. O rendimento máximo foi de 60%. A eficiência de aprisionamento variou de 45 a 65%. Os NPs de curcumina e o medicamento padrão 600 µg/ml mostram 59% e 70% de atividade antiinflamatória pelo método de estabilização de membrana HRB, respectivamente, que são maiores do que a curcumina isoladamente, enquanto a atividade antiartrítica pelo método de desnaturação de proteínas, que também é comparável ao medicamento padrão e maior que a curcumina foi de 66 e 70%, respectivamente. A análise estatística mostra a diferença média significativa em p ≤ 0,05. O estudo concluiu que NPs de quitosana e STPP carregados de curcumina foram formulados com sucesso pelo método de gelificação iônica, o que aumentou a absorção de curcumina, levando a uma taxa de dosagem reduzida e melhorou a adesão do paciente.

Um conjunto de doenças inflamatórias que influenciam tecidos e articulações são doenças reumáticas. A produção de anticorpos que reconhecem moléculas próprias que residem no interior das células é uma característica dessas doenças. Esses autoanticorpos são formados como uma perda de autotolerância e causam inflamação e danos aos tecidos em áreas infectadas do corpo1. A artrite afeta milhões de pessoas em todo o mundo. A doença causa fortes dores nas articulações, rigidez e inchaço, o que pode resultar em incapacidade se não for tratado de forma eficaz2. A artrite reumatóide (AR) é uma doença autoimune grave que afeta cerca de 1% da população mundial e está associada a incapacidades e mortalidade generosas. A AR é uma doença crônica e de longa duração, onde a incapacidade de aliviar espontaneamente a inflamação permite que a condição persista nos pacientes por toda a vida3.

A curcumina, composto fenólico natural extraído do rizoma da cúrcuma (Curcuma longa L.), pertencente à família Zingiberaceae, tem gerado interesse em pesquisas por possuir propriedades biológicas e farmacológicas pleiotrópicas, como anticancerígena, antiinflamatória, antibacteriana, antioxidante e anti-reumático, etc. O mecanismo subjacente inclui seus efeitos inibitórios sobre citocinas pró-inflamatórias, como IL-6, TNF-α, IL-1β, ciclooxigenase (COX-2), óxido nítrico sintase induzível (iNOS) e fatores de transcrição como fator nuclear (NF-kB), proteína ativadora-1 (AP-1). No entanto, a eficácia terapêutica da curcumina é limitada devido à fraca solubilidade aquosa (hidrofóbica), rápida degradação (meia-vida curta) e baixa biodisponibilidade4. Ao encapsular a curcumina em nanopartículas de quitosana, os investigadores pretendem aumentar a sua estabilidade, melhorar a sua solubilidade e prolongar a sua libertação, levando a um aumento da biodisponibilidade e eficácia.

Os sistemas de administração de medicamentos (DDS) são tecnologias usadas para fornecer medicamentos farmacêuticos a locais específicos do corpo para melhorar sua eficácia, reduzir a toxicidade e aumentar a adesão do paciente. O DDS tornou-se uma área significativa de pesquisa na indústria farmacêutica devido à sua capacidade de enfrentar vários desafios de distribuição de medicamentos, incluindo baixa solubilidade, meia-vida curta e distribuição inespecífica5. As nanopartículas são um dos DDS mais amplamente estudados. Eles podem ser projetados para liberar medicamentos de maneira controlada e podem atingir células ou tecidos específicos do corpo. Estudos recentes mostraram que as nanopartículas podem ser utilizadas na administração de uma ampla gama de medicamentos, incluindo medicamentos anticâncer, antibióticos e antiinflamatórios. Exemplos de nanopartículas utilizadas na entrega de medicamentos incluem lipossomas, dendrímeros e nanopartículas poliméricas6. NPs dentro da faixa de 10–1000 nm são considerados NPs firmes ou então distribuição de partículas. O ingrediente farmacêutico ativo nas NPs é encapsulado por uma cobertura polimérica. As NPs são categorizadas de acordo com o tipo de polímero e o processo de formulação utilizado 7. As NPs poliméricas são amplamente utilizadas no tratamento de muitas doenças devido à sua estrutura e flexibilidade. A quitosana é um polímero da natureza e um polieletrólito do cátion. Tem a propriedade de aumentar a permeabilidade da membrana in vivo e in vitro. É degradável no soro e é biocompatível. A quitosana é um polissacarídeo que tem potencial para aumentar a permeabilidade e possui propriedades mucoadesivas, por isso é utilizada para aumentar a absorção ao redor do epitélio intestinal8. O tripolifosfato de sódio (STPP) é um reagente comumente usado no método de gelificação iônica para a síntese de nanopartículas. STPP atua como um agente de reticulação que reage com os grupos catiônicos na superfície das nanopartículas para formar uma matriz de nanopartículas estável. Estudos recentes relataram o uso de STPP na síntese de vários tipos de nanopartículas, incluindo nanopartículas de prata (AgNPs), nanopartículas de ouro (AuNPs) e nanopartículas de quitosana9.